Серміон табл.10мг №50 Pharmacia & Upjohn

0  відгуків
Код товару: V10202
0  відгуків

Серміон табл.10мг №50 Pharmacia & Upjohn

Сталася помилка зверніться до відділу підтримки.
Код товару:
V10202
Виробник:
Форма випуску:
Сермион

<h2>ІНСТРУКЦІЯ</h2> <h2>для медичного застосування лікарського засобу</h2> <h2>СЕРМІОН<sup>®</sup></h2> <h2>(SERMION<sup>®</sup>)</h2> <h2>Склад</h2> <p><i>діюча речовина: </i>ніцерголін;</p> <p>1 таблетка містить ніцерголіну 5 мг або 10 мг;</p> <p><i>допоміжні речовини:</i> кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), сахароза, тальк, смола акації, смола сандараку, магнію карбонат, каніфоль, віск карнаубський, жовтий захід<br> (Е 110) (для таблеток по 5 мг).</p> <h2>Лікарська форма</h2> <p>Таблетки, вкриті цукровою оболонкою. </p><p><i>Основні фізико-хімічні властивості: </i></p> <p>таблетки по 5 мг: круглі опуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою оранжевого кольору;</p> <p>таблетки по 10 мг: круглі опуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою білого кольору.</p> <h2>Фармакотерапевтична група</h2> <p>Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків. </p><p>Код АТХ С04А Е02. </p><h2>Фармакологічні властивості</h2> <p><i>Фармакодинаміка.</i></p> <p>Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренергічною блокуючою активністю, коли його застосовують парентерально. Після перорального застосування ніцерголін піддається швидкому і значному метаболізму з утворенням ряду метаболітів, за рахунок яких також спостерігається активність на різних рівнях центральної нервової системи. </p><p>При пероральному застосуванні Серміон<sup>®</sup> проявляє численні нейрофармакологічні ефекти: він не тільки підвищує надходження та споживання глюкози в мозку, підсилює біосинтез білка та нуклеїнових кислот, але також впливає на різні нейротрансмітерні системи. </p><p>Серміон<i><sup>®</sup></i> покращує церебральні холінергічні функції у старих тварин. Тривале застосування препарату ніцерголіну у старих щурів перешкоджало пов’язаному з віком зниженню рівня ацетилхоліну (у корі та в смугастому тілі), а також зменшувало вивільнення ацетилхоліну (у гіпокампі) в умовах <i>in vivo</i>. Після тривалого перорального застосування препарату Серміон<i><sup>®</sup></i> також спостерігалося підвищення активності холін-ацетилтрансферази та щільності мускаринових рецепторів. Більш того, у дослідженнях <i>in vitro</i> та <i>in vivo </i>ніцерголін істотно підвищував активність ацетилхолінестерази. У цих експериментальних дослідженнях нейрохімічні ефекти спостерігалися одночасно зі стійким поліпшенням поведінкових реакцій, наприклад, у тесті з лабіринтом у зрілих тварин, яким застосовували Серміон<sup>®</sup> протягом тривалого часу, спостерігали розвиток реакцій, схожих на реакції у молодих тварин. </p><p>Під час застосування препарату Серміон<sup>®</sup> у тварин також вдалося зменшити прояви недостатності когнітивної функції, яка була індукована кількома агентами (гіпоксією, електро-конвульсивною терапією (EКT), скополаміном). Пероральне застосування препарату Серміон<sup>®</sup> у низьких дозах збільшує метаболізм дофаміну у зрілих тварин, зокрема в мезолімбічній ділянці, ймовірно, шляхом модуляції дофамінергічних рецепторів. Серміон<sup>®</sup> покращує механізми трансдукції сигналів у клітинах у зрілих тварин. Як після одноразового, так і при тривалому пероральному застосуванні препарату спостерігалося підвищення метаболізму базального та агоністчутливого фосфоінозитиду. Серміон<sup>®</sup> також підвищує активність і перенесення до ділянки мембрани кальційзалежних ізоформ протеїнкінази С. Завдяки своєму антиоксидантному ефекту та здатності активізувати ферменти детоксикації, Серміон<sup>®</sup> попереджає загибель нервових клітин, що спричиняється оксидантним стресом та апоптозом. Серміон<sup>®</sup> послаблює вікове зменшення експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, що також може впливати на поліпшення когнітивної функції.</p> <p>Дослідження фармакодинаміки в людини були проведені з використанням методик комп’ютерної ЕКГ за участю добровольців молодого та старшого віку, а також пацієнтів літнього віку з когнітивними розладами. Серміон<sup>®</sup> нормалізував результати ЕЕГ у пацієнтів літнього віку й дорослих пацієнтів молодшого віку в умовах гіпоксії, підвищуючи α- і β-активності та знижуючи δ- і θ-активності. Під час довготривалого застосування препарату Серміон<sup>®</sup> (протягом 2–6 місяців) спостерігалися позитивні зміни у випадках додаткових потенціалів та індукованих реакцій у пацієнтів із деменцією легкого або помірного ступеня та різного походження (сенільна деменція альцгеймерівського типу та мультиінфарктна деменція); ці зміни корелюють зі зменшенням клінічних симптомів. Враховуючи вищевказане, очевидно, що ніцерголін діє шляхом модуляції із широким спектром клітинних і молекулярних механізмів, що беруть участь у патогенезі деменції.</p> <p>У подвійних сліпих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях брало участь більше 1500 пацієнтів із деменцією (альцгеймерівського типу, судинною та змішаного типу), які отримували ніцерголін у дозі 60 мг на добу або плацебо. Після довгострокового лікування ніцерголіном спостерігалося тривале зменшення проявів когнітивних і поведінкових порушень, пов’язаних із деменцією. Покращення стану пацієнтів з’являлося через 2 місяці лікування та утримувалося протягом одного року лікування.</p> <p><i>Фармакокінетика.</i> </p><p>Після перорального застосування ніцерголін швидко та майже повністю всмоктується. Максимальний показник радіоактивності після прийому здоровими добровольцями низьких доз (4–5 мг) H-міченого ніцерголіну визначався через 1,5 години. Однак після перорального застосування терапевтичних доз (30 мг) C-міченого ніцерголіну здоровими добровольцями максимальний показник радіоактивності у сироватці крові відзначався через 3 години після прийому дози. Після перорального застосування ніцерголіну (15 мг) здоровими добровольцями площа під кривою радіоактивності сироватки крові становила 81% і 6% значення, розрахованого для двох основних метаболітів ніцерголіну — MDL і MMDL відповідно. Пікові концентрації MDL у плазмі крові досягалися приблизно через 3–5 годин після однократного або багаторазового застосування таблетки 30 мг. Пікові концентрації MMDL у плазмі крові досягалися приблизно через 0,5–1 годину після однократного застосування таблетки 30 мг.</p> <p>Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального застосування становить приблизно 5% внаслідок ефекту першого проходження. На підставі результатів визначення рівнів головного метаболіту MDL було встановлено, що в здорових добровольців після перорального застосування дози 30–60 мг фармакокінетика ніцерголіну є лінійною. Після однократного перорального застосування ніцерголіну в дозі 30 мг значного впливу їжі на фармакокінетику MDL та MMDL визначено не було. </p><p>Розподіл препарату у тканинах швидкий та широкий, що відображається короткою фазою розподілу радіоактивності сироватки крові. Об’єм розподілу ніцерголіну в центральному компартменті (приблизно розрахований шляхом ділення дози на концентрацію ніцерголіну в плазмі крові в першому періоді для взяття зразка після внутрішньовенного введення номінальної дози у 2 мг) є порівняно високим (224 л), що потенційно відображає розподіл ніцерголіну в клітинах крові та/або тканинах. Ніцерголін у значній кількості зв’язується з білками плазми крові людини, при цьому спорідненість з a-кислим глікопротеїном у чотири рази вища, ніж з альбуміном сироватки крові. Процент зв’язування є відносно постійним, коли концентрація ніцерголіну збільшується від 1 мкг/мл до 500 мкг/мл. Обидва метаболіти ніцерголіну, MDL та MMDL, характеризуються низькими рівнями зв’язування, приблизно 14,7% та 34,7%, відповідно, у діапазоні концентрацій 50–200 нг/мл. Переважним чином препарат виділяється із сечею. Протягом 120 годин після застосування приблизно 82% загальної кількості міченого радіоізотопом ніцерголіну виводиться нирками, а 10% — із калом. Ніцерголін зазнає значного метаболізму переважно шляхом гідролізу ефірних зв’язків з утворенням MMDL, а потім — MDL шляхом деметилювання (за допомогою каталітичної дії ізоферменту CYP2D6). Тому фармакокінетика ніцерголіну та його метаболітів зазнає впливу в пацієнтів із генетичним дефіцитом CYP2D6. Активні метаболіти, що утворюються (MMDL та MDL), кон’югують із глюкуроновою кислотою. На частку головного метаболіту MDL приходиться 51% загальної дози та 76% радіоактивності, визначеної в сечі після перорального застосування дози 15 мг. Середнє значення кінцевого періоду напіввиведення MDL знаходиться у діапазоні приблизно 11–20 годин.</p> <p>Вплив порушення функції нирок на фармакокінетику ніцерголіну оцінювали в пацієнтів із порушенням функції нирок легкого (кліренс креатиніну (Clcr) 60–80 мл/хв), середнього (Clcr 30–50 мл/хв) та тяжкого (Clcr 10–25 мл/хв) ступеня. У пацієнтів із порушенням функції нирок легкого (n=5), середнього (n=5) та тяжкого (n=4) ступеня спостерігалися значні відмінності в кількості MDL, який виводився із сечею в межах 120 годин після перорального застосування ніцерголіну в дозі 30 мг (38,1%, 42,6% та 25,7% відповідно введеної дози); для MMDL відповідні значення становили 1,7%, 0,6% та 0,2%. У пацієнтів із порушенням функції нирок тяжкого ступеня було визначено значне зменшення виведення MDL із сечею порівняно з іншими двома групами. Крім того, у пацієнтів із порушенням функції нирок легкого, середнього або тяжкого ступеня спостерігалося середнє зменшення виведення MDL із сечею (0–72 години) на 32%, 32% та 59% відповідно порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, які брали участь в іншому дослідженні із застосуванням таблеток по 30 мг.</p> <p>Фармакокінетика ніцерголіну у пацієнтів із порушенням функції печінки не досліджувалася.</p> <p>Фармакокінетика ніцерголіну не досліджувалася у дітей.</p> <p>Вплив віку (у пацієнтів літнього віку) на фармакокінетику ніцерголіну повністю не вивчений.</p> <h2>Клінічні характеристики</h2> <h2>Показання</h2> <p>Гострі та хронічні цереброваскулярні метаболічні порушення, що виникають внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії мозкових судин; транзиторні порушення мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).</p> <p>Головний біль.</p> <p>Як додаткова терапія при системній артеріальній гіпертензії.</p> <h2>Протипоказання</h2> <p>Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до алкалоїдів ріжків; нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія.</p> <h2>Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій</h2> <p>Препарат застосовують із обережністю у комбінації з:</p> <p><i>гіпотензивними засобами</i>: ніцерголін може підсилювати їхню дію. Ніцерголін може підсилювати вплив бета-адреноблокаторів на серце;</p> <p><i>симпатоміметиками (альфа</i>-<i> та бета</i>-<i>)</i>: ніцерголін може чинити антагоністичну дію щодо судинозвужувального ефекту симпатоміметичних засобів внаслідок блокування альфа-адренергічних рецепторів;</p> <p><i>лікарськими засобами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6</i>: оскільки ніцерголін метаболізується ізоферментом CYP2D6, не можна виключати можливість взаємодій з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються тим самим шляхом;</p> <p><i>антиагрегантами та антикоагулянтами (наприклад ацетилсаліциловою кислотою)</i>: підсилює вплив на гемостаз, внаслідок чого може збільшуватися час кровотечі;</p> <p><i>лікарськими засобами, які впливають на метаболізм сечової кислоти</i>: ніцерголін може призводити до безсимптомного підвищення концентрацій сечової кислоти в плазмі крові.</p> <h2>Особливості застосування</h2> <p>Дослідження з однократним або багаторазовим застосуванням ніцерголіну показали, що ніцерголін може знижувати систолічний артеріальний тиск та, значно меншою мірою, діастолічний артеріальний тиск у пацієнтів із нормальним артеріальним тиском і пацієнтів із підвищеним артеріальним тиском. Ці ефекти можуть варіювати, оскільки інші дослідження не виявили змін систолічного або діастолічного артеріального тиску.</p> <p>Пацієнтам, які приймають ніцерголін, слід з обережністю застосовувати симпатоміметики (агоністи альфа- та бета-рецепторів, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). </p><p>Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі стенокардією навантаження та вираженим атеросклерозом. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.</p> <p>Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперурикемією або подагрою в анамнезі та/або під час супутнього лікування препаратами, що можуть впливати на метаболізм та екскрецію сечової кислоти.</p> <p>Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2мг/дл або 175 ммоль/л). </p><p>На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. Виникнення фіброзу (наприклад фіброзу легень, серця, серцевих клапанів та ретроперитонеального фіброзу) асоціювалося з використанням деяких алкалоїдів ріжків, яким притаманна агоністична активність до 5-HT<sub>2β</sub>-рецепторів серотоніну. </p><p>Повідомлялося про виникнення симптомів ерготизму (включаючи нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль та звуження периферичних судин) при застосуванні деяких алкалоїдів ріжків та їх похідних. </p><p>Перед призначенням цього класу лікарських засобів лікарям необхідно ознайомитися з ознаками передозування ріжків.</p> <p><i>Застосування у період вагітності або годування груддю.</i></p> <p>Ніцерголін не чинить токсичної дії на репродуктивну функцію вагітних самок щурів та кроликів. Клінічних досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Враховуючи показання препарату Серміон<sup>®</sup>, його застосування вагітними жінками та жінками, які годують груддю, малоймовірне. Під час вагітності ніцерголін слід застосовувати лише в тих випадках, коли потенційна користь для пацієнтки переважає потенційні ризики для плода.</p> <p>Невідомо, чи проникає ніцерголін у молоко, тому Серміон<sup>®</sup> не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.</p> <p>Ніцерголін не впливає на фертильність щурів.</p> <p><i>Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.</i></p> <p>Хоча клінічні ефекти препарату Серміон<sup>®</sup> використовують для покращення уваги та концентрації, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими автоматизованими системами при цьому ніколи не вивчався. У будь-якому випадку необхідно дотримуватись обережності, беручи до уваги основне захворювання пацієнтів. Під час керування транспортними засобами або роботи з іншими автоматизованими системами слід враховувати те, що час від часу може виникати запаморочення або сонливість (див. розділ «Побічні реакції»).</p> <h2>Спосіб застосування та дози</h2> <p>Рекомендована добова доза препарату становить 5–10 мг тричі на добу через однакові проміжки часу, бажано між прийомами їжі, для безперервного лікування.</p> <p>Режими дозування, тривалість лікування та шлях введення залежать від вираженості окремих клінічних проявів захворювання.</p> <p>За результатами досліджень фармакокінетики і переносимості пацієнтам літнього віку корекцію дози препарату проводити не потрібно. </p><p><i>Пацієнти з порушенням функції нирок.</i></p> <p>Оскільки екскреція нирками є головним шляхом виведення (80%) ніцерголіну та його метаболітів, для пацієнтів із порушенням функції нирок (рівень креатиніну в сироватці крові ≥ 2 мг/мл) рекомендується зменшити дозу.</p> <p>Ефект лікування проявляється поступово. Оскільки зазвичай терапія здійснюється впродовж тривалого часу, щонайменше через кожні 6 місяців лікар має оцінювати доцільність продовження лікування.</p> <p><i>Діти.</i> Препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці. </p><h2>Передозування</h2> <p>При застосуванні ніцерголіну у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у положення лежачи на кілька хвилин. У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендовані симпатоміметики і постійний моніторинг показників артеріального тиску.</p> <h2>Побічні реакції</h2> <p>Категорії частоти виражені як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (частоту не можна встановити, виходячи з наявних даних).</p> <p>У кожній групі частоти побічні реакції представлено у порядку зменшення серйозності. </p><p><i>Психічні розлади.</i> Нечасто: тривожне збудження, сплутаність свідомості, безсоння.</p> <p><i>Розлади з боку нервової системи.</i> Нечасто: сонливість, запаморочення, головний біль; частота невідома: відчуття жару<sup></sup>.</p> <p><i>Розлади з боку судин. </i>Нечасто: артеріальна гіпотензія, гіперемія.</p> <p><i>Розлади з боку шлунково-кишкового тракту. </i>Часто: відчуття дискомфорту у животі; нечасто: діарея, нудота, запор.</p> <p><i>Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини.</i> Нечасто: свербіж; частота невідома: висипання<sup></sup>.</p> <p><i>Загальні розлади та реакції у місці введення</i>. Невідомо: фіброз<sup></sup>.</p> <p><i>Результати досліджень. </i>Нечасто: підвищена концентрація сечової кислоти в крові.</p> <p>У ході клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти у крові, що не залежало як від призначеної дози, так і від тривалості лікування.</p> <p><i><sup> </sup></i>Оцінка частоти побічних реакцій базувалася на дослідженнях в Комплексному резюме з безпечності (реакції, виниклі після початку лікування, будь-якої причинної обумовленості). Цей об’єднаний аналіз безпечності включає дані восьми (8) подвійних сліпих контрольованих досліджень у пацієнтів з легкою або помірною деменцією, серед яких 1246 пацієнтів приймали ніцерголін. Правило 3 не застосовувалося, оскільки набір даних Комплексного резюме з безпечності ніцерголіну мав знаменник, менший за 3000 пацієнтів.</p> <p><i>Повідомлення про підозрювані побічні реакції.</i></p> <p>Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період є важливим заходом. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату. Лікарям пропонується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.</p> <h2>Термін придатності</h2> <p>3 роки.</p> <h2>Умови зберігання</h2> <p>Зберігати при температурі не вище 25 °C.</p> <h2>Упаковка</h2> <p><i>Таблетки по 5 мг:</i> по 15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці. </p><p><i>Таблетки по 10 мг: </i>по 25 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.</p> <h2>Категорія відпуску</h2> <p>За рецептом.</p> <h2>Виробник</h2> <p>Пфайзер Італія С. р. л./Pfizer Italia S.r.l.</p> <h2>Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності</h2> <p>Локаліта Маріно дель Тронто — 63100 Асколі Пісено (АП), Італія/</p> <p>Localita Marino del Tronto — 63100 Ascoli Piceno (AP), Italy.</p>

Аптека №120- Аптекарь

Київ, вул.Гната Юри
09:00 - 21:00
Упаковка

Аптека 5 - Аптекар

Київ, вул. Радунська, 13-А
08:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 59 - Віталюкс

Київ, проспект Лісний, 31В
08:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 1 - Аптекар

Київ, вул. Радунська, 5А
08:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 127 - Аптекар

Київ, вул. Жилянська, 69/71
09:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 113 - Віталюкс

Київ, вул. Композитора Мейтуса, 4
08:00 - 21:00
Упаковка

Аптека 98 - Аптекар

Київ, вул. Патріарха Мстислава Скрипника, 40
08:00 - 21:00
Упаковка

Аптека 60 - Віталюкс

Київ, вул. Харченка 31
08:00 - 21:00
Упаковка

Аптека 72 - Віталюкс

Київ, вул. Бальзака, 2
09:00 - 21:00
Упаковка

Аптека 36 - Аптекар

Київ, пр. Степана Бандери, 15А
09:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 81 - Віталюкс

Київ, пр-т Голосіївський, 15
05:00 - 23:00
Упаковка

Аптека 37 - Аптекар

Київ, пр. Романа Шухевича, 2Т
10:00 - 20:00
Упаковка

Аптека 80 - Віталюкс

Київ, вул. Велика Окружна, 4
09:00 - 21:00
Упаковка
Сталася помилка зверніться до відділу підтримки.
Сталася помилка зверніться до відділу підтримки.
Сталася помилка зверніться до відділу підтримки.